Клозапин в Балашихе

Клозапин (Clozapine) - нейролептик (антипсихотик) второго поколения (атипичный), дибензодиазепин. Терапевтическая эффективность, предположительно, опосредуется антагонизмом к рецепторам дофамина D2 и серотонина 5-HT2A. Кроме того, он действует как антагонист на альфа-адренергические, гистаминовые Н1, холинергические и другие дофаминергические и серотонинергические рецепторы. Метаболизируется CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4 и CYЗ2D6 в печени. Метаболиты: десметильные метаболит, гидроксилированные и N-оксидные производные. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1-6 часов (в зависимости от формы выпуска). С белками крови связывается 97%. Период полувыведения составляет 4-66 часов (в среднем 12 часов). Выводится с мочой (примерно 50%) и калом (примерно 30%). Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых "атипичных" нейролептиков. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови. Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности. Не влияет на высшие интеллектуальные функции